第21届中国药学会科学技术奖近日揭晓，上海银诺医药技术有限公司完成的“亚洲首款人源长效GLP-1受体激动剂依苏帕格鲁肽α研发及应用”项目荣获中国药学会科学技术奖一等奖。依苏帕格鲁肽α已在中国内地和澳门获批上市，用于成人2型糖尿病治疗，并纳入国家医保目录。在成人超重和肥胖、青少年肥胖症治疗领域，银诺医药正在我国和澳大利亚开展临床试验，有望为这款创新药增加新的适应症。
“亚洲首款人源长效GLP-1受体激动剂依苏帕格鲁肽α研发及应用”项目荣获中国药学会科学技术奖一等奖。
如何同时控制血糖和体重？《中国糖尿病防治指南（2024版）》将GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂列为首选推荐。GLP-1是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，平时在人体内的水平很低，吃饭时会快速分泌，使大脑产生饱腹感。这种激素还有延缓胃排空的功能，让人们在饭后一段时间里没有饥饿感。除了“管住嘴”，它对“迈开腿”减肥也有帮助——能减少内脏脂肪，提升运动的燃脂效果。
针对这种激素，诺和诺德、礼来等国外药企已研制出多款GLP-1受体激动剂。它们进入人体后，会增加血液中活性GLP-1的浓度，起到控制饮食和减少内脏脂肪的效果。
银诺医药创始人、复旦大学特聘教授王庆华介绍，人源化和长效化是GLP-1药物开发的国际趋势。所谓人源化，是指GLP-1药物的氨基酸序列大部分或全部与人体天然GLP-1同源，从而提高疗效和安全性，并降低免疫原性。长效化也是评价这类药物的重要指标。天然GLP-1在人体内的半衰期短，很快会被降解，所以研发团队要尽可能延长GLP-1药物在人体内的半衰期，从而降低注射给药频次。
王庆华研究GLP-1受体激动剂已有20多年，他与免疫学家合作，优选出一种免疫球蛋白，为依苏帕格鲁肽α的超长效奠定了基础。2015年，他带领团队在张江药谷建立了银诺医药研发中心。此后，这家创新药企业快速发展，得到了国家“重大新药创制”科技重大专项和药监部门加速审批政策的支持。2025年1月，依苏帕格鲁肽α注射液获国家药监局批准上市，用于成人2型糖尿病治疗，成为全球第四款、我国首款原研上市的人源长效GLP-1受体激动剂。
依苏帕格鲁肽α注射液进入医院。
这款创新药在糖尿病患者中的平均半衰期约为204小时，支持每周一次给药。依托其超长半衰期特性，研究团队进一步开展了每两周一次（Q2W）给药方案的随机临床探索。研究显示，3毫克Q2W和1毫克QW在12周内呈现相近的糖化血红蛋白、动态血糖监测控制效果，为减少注射频次提供了新依据。
另一项在新发2型糖尿病患者中开展的探索性延伸研究也引人注目：完成治疗并停用降糖药物3个月后，60%的受试者达到美国糖尿病协会提出的糖尿病缓解标准。这一数据为早期强化治疗和疾病进程干预提供了探索方向。
在肥胖治疗领域，依苏帕格鲁肽α已展现出良好的临床潜力。用于成人超重/肥胖治疗的Ⅱb期临床研究显示：20毫克每周一次持续治疗18周后，受试者平均体重下降10.6%，腰围减少约8.9厘米；20毫克每两周一次组平均减重9.7%，并观察到全身脂肪含量、肝脏脂肪含量及肌脂比等身体成分指标改善。
今年6月，依苏帕格鲁肽α青少年肥胖症Ib期临床试验获国家药监局批准，7月完成首例受试者入组。目前，银诺医药还在澳大利亚开展成人超重和肥胖适应症Ⅱ期临床试验，探索每月一次给药方案的减重疗效及安全性，为未来全球注册新药积累循证医学证据。
银诺医药研发团队在实验室工作。
“GLP-1药物行业正在从快速增长走向更深层次的差异化价值开发，我们希望依托自主创新，让一款降糖药物进一步拓展到肥胖及更广泛的代谢疾病治疗场景。”银诺医药副总裁姜帆说。目前，这家企业还在推进依苏帕格鲁肽α治疗1型糖尿病、代谢相关脂肪性肝病等适应症的临床开发，以及宠物代谢性疾病治疗等新方向，有望为更多患者和家庭带来福音。
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